Kas ir cikloastagenols?
Angļu vārds: Cycloastagenol
CAS Nr: 490,71
Molekulārā formula: C30H50O5
Molekulmasa: 490,71
Cikloastragenola izpēte un attīstība
Astoņdesmitajos gados Greiders et al. Vispirms atklāja telomerāzi. Šis jaunatklātais enzīms uztur telomēru garumu, hromosomu galiem pievienojot atkārtotas DNS sekvences. Telomerāze ir ribonukleoproteīnu komplekss, kura katalītiskajā kodolā ietilpst TERT un TERC, un TERT ir galvenais telomerāzes aktivitātes regulators. Telomēra garums nepārtraukti saīsina ar šūnu dalīšanu. Kad tiek sasniegta kritiska vērtība, tiek ierosināti DNS bojājuma signāli, kā rezultātā tiek saīsināti šūnu cikli un virkne audu - noplicinošas slimības, kurām raksturīgas īsas telomēras.
Cikloastagenola ieguvumi
1. Smadzeņu traumas ārstēšana
Cikloastagenols (CAG) ievērojami veicina neironu cilmes šūnu proliferāciju un samazina hipoksiju - išēmija - izraisīta šūnu nāve, kas liek domāt, ka telomerāzes aktivatori var būt noderīgi, ārstējot -} hipoksiskus - ischēmisku smadzeņu traumu.
2. uzlabo aknu fibrozi
Pēc iejaukšanās ar dažādām CAG devām kolagēna nogulsnēšanās un fibrozes pakāpe pelēm katrā devu grupā tika mazināta, salīdzinot ar modeļa grupu, un kolagēna tilpuma frakcija tika ievērojami samazināta.
*Imunohistoķīmijas rezultāti parādīja, ka, salīdzinot ar modeļa grupu, kolagēna I un A - SMA olbaltumvielu ekspresijas līmeņi peļu aknu audos katrā CAG devas grupā tika ievērojami samazināti.
Cikloastragenol (CAG) ir uzlabojoša ietekme uz CCI4 izraisīto aknu fibrozi pelēm, un tajā pašā laikā samazina galveno fermentu un ķermeņa glikolīzes produktu līmeni.
3. Osteoporozes ārstēšana
*CAG koncentrācijas diapazons ir 0,01-50 um, 3b, d).
*Diapazonā no 25 līdz 100 μM CAG var palielināt DEX - inducētu zebrafish kāpuru mineralizācijas zonu un IOD devā - atkarīgā veidā, norādot, ka CAG var mazināt Dex - izraisītus kaulu bojājumus.
Cikloastagenols (CAG) var mazināt salsametazonu - izraisītu osteoblastiskās diferenciācijas kavēšanu gan in vitro, gan in vivo. CAG var būt kandidāta zāles glikokortikoīda - izraisītas osteoporozes (GIOP) ārstēšanai.
4. Anti - novecošanās efekti
*Salīdzinot ar parasto grupu, modeļa grupa uzrādīja ievērojamu MDA palielināšanos un ievērojamu T - SOD, T - AOC samazināšanos un hyp, norādot uz veiksmīgu modelēšanu. Salīdzinot ar modeļa grupu, cikloastragenola grupa ievērojami samazināja MDA un ievērojami uzlaboja t - SOD, HP un T - AOC, ar rezultātiem, kas līdzīgi VE. Cycoastagenol (CAG) var uzlabot ķermeņa antioksidantu spēju, palielinot t - AOC un T - SOD peles audos un samazinot MDA, ievērojami uzlabojot vai regulējot novecojošo šūnu metabolismu un uzlabojot šūnu vitalitāti.
5. anti - šūnu novecošanās efekts
Šajā pētījumā tika novērtēta cikloastragenola (CAG) terapeitiskā ietekme uz makulas deģenerāciju - stāvokli, kas saistīts ar agrīnu novecošanos . 38, pacientiem bija ievērojami uzlabojušies makulas funkcijas uzlabojums pēc perorālās CAG ievadīšanas. Pēc tam mikroskopiskie novērojumi atklāja, ka CAG aktivizēta telomerāze, pievienojot telomēru DNS tīklenes pigmenta epitēlija hromosomu galiem, aizkavējot šūnu novecošanos un potenciāli ārstējot makulas deģenerāciju.
6. pretvīrusu efekts
* ilustrē TAT2 potenciācijas ietekmi uz telomerāzes aktivitāti, kas tika novērota plašā koncentrāciju diapazonā (16. attēls). Tat2 telomerāzes aktivitātes potenciācija PHA - aktivizētos PBMC no veseliem pieaugušajiem bija salīdzinoši pieticīga, sākot no 1,5–2,5 reizes (10. attēls). Turpretī TAT2 izraisīts telomerāzes aktivitātes palielināšanās asimptomātiskiem indivīdiem, kas hroniski inficēti ar HIV-1, vai indivīdiem ar AIDS bija izteiktāki, sākot no 2,5 reizes līdz 7 reizes (1.C attēls).
* CD8 T limfocītu ārstēšana ar TAT2 izraisīja ievērojamu spēju palielināt HIV-1 replikāciju savās CD4 T šūnās. TAT2 ievērojami pastiprināta HIV-1 replikācijas CD8 T limfocītu nomākšana (5. attēls, A un B).
Proti, TAT2 mediētā pretvīrusu aktivitātes uzlabošana tika gandrīz pilnībā atcelta specifisku T šūnu klātbūtnē (5.C attēls).
Pētījumā atklājās, ka telomerāzes aktivitāte 21 subjektu T limfocītos ievērojami palielinājās pēc cikloastragenola (CAG) saņemšanas, tādējādi uzlabojot šūnu pretvīrusu spēju un uzlabojot subjektu imunitāti. Pamata signalizācijas ceļš bija MAPK ceļš. Telomerāzes aktivitātes regulēšana ar CAG bija īsa - termins un atgriezenisks, bez nelabvēlīgas ietekmes uz šūnu dzīvotspēju.
7. anti - audzēja iedarbība
Vispirms audzējs - nomāc CAG aktivitāti MC38 un CT26 peles resnās zarnas vēža ksenotransplantāta modeļos. Pēc tam scrna - SEQ un Scatac - segmenta paņēmieni tika izmantoti, lai noskaidrotu anti - CAG audzēja mehānismu, atklājot, ka CAG uzlabo audzēja šūnu antigēna prezentāciju. Galvenās saistīšanas vietas starp CAG un mērķa olbaltumvielu katepsīnu B (CTSB) tika identificētas kā A77 un G198, un tika konstatēts, ka CAG kavē CTSB saistīšanos ar MHC - i, parādot, ka CAG uzlabo antigēna prezentāciju, inhibējot CTSB -}.
Turklāt cikloastragenola (CAG) un PD {- 1 antivielas kombinācija parādīja pastiprinātu anti - audzēju un sāpju iedarbību. Turklāt resnās zarnas vēža organoīdu ar veselīgu cilvēka perifēro asiņu CD8 T šūnu inkubācija vēl vairāk ierosināja CAG iespējamo klīnisko vērtību kolorektālā vēža ārstēšanā.
Cikloastragalola sintēze
Cikloastragalols (CAG) ir sauss glikozilācijas savienojums, tāpēc tā sagatavošana ir atkarīga no glikozilācijas saites šķelšanās. Atkarībā no hidrolīzes metodes glikozilāciju var sadalīt vai nu viendabīgā, vai divfāzu hidrolīzē. Bifāziskā hidrolīze var novērst glikozilācijas savienojumu pakļauties skābēm un bāzēm, tādējādi nodrošinot lielāku savienojuma koncentrāciju.
Kopsavilkums
Creloastagsrod ir triterpenoīda saponīna savienojums, kas galvenokārt iegūts no C. chinensis hidrolīzes. Tam ir salīdzinoši maza molekulmasa un spēcīga lipofilitāte, kas atvieglo membrānas iespiešanos un kuņģa -zarnu trakta absorbciju, kā rezultātā rodas labāka biopieejamība.
Anti - novecošanās: telomerāzes aktivators, tas palielina telomerāzes aktivitāti, tādējādi palēninot telomēru saīsināšanu un anti - novecošanās efektu veidošanu.
Pielietojums adjuvantu pretvēža zāļu sagatavošanā: pretvēža zāles, kas ar tām sagatavotas kā aktīvā sastāvdaļa, var uzlabot pretvēža zāļu efektivitāti, samazināt to toksicitāti un novērst un ārstēt citotoksicitāti, ko izraisa pretvēža zāļu ārstēšana.
Joy Biotech kā Cycoastagenol ražotājs ir apņēmies piegādāt augstu - kvalitāti, eko - draudzīgas uztura bagātinātāju sastāvdaļas globāliem zīmoliem un ražotājiem.
Lai arī par prioritāti tiek noteikta produktu kvalitāte galvenokārt, mēs vienlaikus izvirzām klientu apkalpošanu mūsu darbības priekšgalā.
Ja ir kādi pārkāpumi, lūdzu, sazinieties ar mums, lai to izdzēstu